头孢地尔Cefiderocol(S-649266)是一种铁载体头孢菌素，对有氧革兰氏阴性细菌(Gram-negative bacterial)种类具有强效广谱的活性。
抗生素是由微生物、动物或植物产生的一类次生代谢产物。其中一些具有抗细菌、抗真菌、抗蛔虫、抗肿瘤或免疫抑制活性，具有丰富的结构类别，如β-内酰胺类、大环内酯和聚醚类。链霉菌、青霉属和海洋生物是主要的抗生素来源，它们产生了各种商业重要的多酮化合物，包括广为人知的大环内酯类、多烯类和聚醚类抗生素，具有广泛的活性范围。青霉素、头孢菌素、链霉素和四环素等抗生素可用于人类和兽医疾病的治疗。然而，抗生素耐药性也成为全球公共卫生面临的一个不断增长的威胁。
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Cefiderocol头孢地尔的生物活性
体外研究
头孢地尔Cefiderocol(S-649266)是一种新型的与邻苯二酚部分偶联的肠外铁载体头孢菌素，具有独特的抗菌谱，对多种需氧革兰氏阴性细菌具有有效活性，包括肠杆菌科的碳青霉烯耐药菌株和铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌等非发酵细菌。头孢地尔Cefiderocol主要对肠杆菌科的PBP3和与GR20263相似的非发酵菌具有亲和力。铜绿假单胞菌中缺乏铁转运体PiuA或大肠杆菌中缺乏CirA和Fiu可导致头孢德罗mic增加16倍，这表明这些铁转运体有助于头孢德罗通过外膜的渗透。肺炎克雷伯菌缺乏OmpK35/36和铜绿假单胞菌外排泵MexA-MexB-OprM的过量产生对头孢多酚bbb的活性没有显著影响。
实验参考方法
细胞试验
除需要在特定条件下测定MIC的情况外，制备贫铁阳离子调整穆勒-辛顿肉汤(ID-CAMHB)测定头孢地罗MIC。头孢地罗对大肠杆菌ATCC 25922和铜绿假单胞菌ATCC 27853的质量控制MIC范围为0.06——0.5μg/mL。对于厌氧菌，使用补充血红蛋白、维生素K1和羊血的布氏菌琼脂。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。