Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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革兰氏阳性的抗菌活性抑制剂,抑制KinA/Spo0F系统,IC50为3.8 μM。
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一种细胞分裂素,是一类植物激素,促进细胞分裂。通常用于植物组织培养,诱导愈伤组织形成(与生长素联用),且诱导再生芽的发生。
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BAY 57-1293 是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM,CAS#348086-71-5。
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对ALK2,ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
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竞争性HMG辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类),处理癌细胞系,靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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